Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) впервые одобрило использование перорального антагониста NMDA-рецепторов для лечения большого депрессивного расстройства у взрослых. Препарат носит название Аувелити (Auvelity, компания Axsome Therapeutics).
Средство представляет из себя комбинацию декстрометорфана (45 мг) и бупропиона (105 мг) в таблетированной форме с замедленным высвобождением и увеличенной продолжительностью действия. Декстрометорфан – неконкурентный антагонист рецепторов NMDA, также известный как модулятор рецепторов глутамата, и агонист рецепторов сигма-1. Второй компонент препарата, бупропион, является аминокетоном и CYP2D6 ингибитором; основная задача этого соединения заключается в увеличении концентрации декстрометорфана в крови и пролонгации эффекта.
Около 2/3 пациентов демонстрируют отсутствие эффекта в ответ на проводимую терапию депрессии препаратами, доступными в настоящий момент на фармацевтическом рынке. В тех случаях, когда эффект достигается, его клинически значимый уровень может формироваться до 6-8 недель. Аувелити становится первым и пока единственным пероральным препаратрм с быстрым эффектом, направленным на борьбу с большим депрессивным расстройством.
Результаты проведенного клинического исследования (GEMINI) показали, что препарат обладает большей антидепрессантной активностью в сравнении с плацебо, эффект от чего наблюдается уже в первую неделю. В исследовании участвовали более 110 пациентов с большим депрессивным расстройством. В рамках отдельного исследования (ASCEND) проводилось сравнение эффективности и безопасности комбинации декстрометорфан + бупропион и бупропиона в качестве монотерапии. Использование препарата не одобрено у детей.
Представители компании заявляют, что ожидают запуска продаж в США в четвертом квартале 2022 года.
Источник: FDA Grants Approval to Axsome’s Auvelity for Major Depressive Disorder. 2022