VEL 05.11.2020/11
Мультитаргетный механизм действия является преимуществом для препарата с антидепрессивным действием. Дело в том, что сегодня, с ростом распространённости депрессии и необходимости её амбулаторного лечения, увеличивается потребность в антидепрессантах (АД) с более мощным и управляемым эффектом. Усилить эффективность антидепрессантов удалось путем расширения их нейрохимического профиля, что стало основой синтеза нового поколения антидепрессантов – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).
На отечественном рынке представителем СИОЗСиН является Велаксин® (венлафаксин). Велаксин® воздействует на три системы нейромедиаторов: серотонин (отвечает за фон настроения), норадреналин (активирует, концентрирует внимание) и дофамин (повышает мотивацию) [1]. Благодаря широкому терапевтическому диапазону доз, ингибиция обратного захвата моноаминов происходит не единовременно, а последовательно, в зависимости от концентрации активной молекулы препарата.
В соответствии с концепцией ступенчатого влияния на нейромедиаторные системы, венлафаксин последовательно проявляет серотонинергические, норадренергические и дофаминергические эффекты [2]. При включении новых нейрохимических «мишеней» венлафаксина наблюдается расширение спектра его клинической эффективности [3]. Так, в дозе 75-125 мг венлафаксин проявляет серотонинергическое действие. Это означает, что Велаксин® в дозировке до 150 мг в сутки позволяет корректировать лёгкие депрессивные расстройства, сопровождающиеся гипотимией и тревогой, обсессиями и компульсией. При повышении дозы до 225 мг – включаются уже норадренергические эффекты. Эта дозировка позволяет с помощью Велаксина® купировать депрессивные состояния с психомоторной заторможенностью, рассеянностью. Дальнейшее увеличение дозы до 375 мг приводит к появлению дофаминергического эффекта, и этот диапазон подходит для устранения психотических проявлений (дезорганизации, дезориентации, бреда и др.) [1]. Соответственно, первые два эффекта широко применяются в амбулаторной практике, а последний подходит для использования в условиях стационара.
Дозозависимая нейрофармакология Велаксина® выгодно отличает его от СИОЗС, у которых ожидаемыми эффектами являются только серотонинергические [2]. В отдельных исследованиях венлафаксин в дозе 75 мг у амбулаторных больных с депрессией показал эффективность и переносимость, сравнимую с флуоксетином (20 мг) [4]. Но при повышении дозировки до 150 мг и выше венлафаксин превосходил стандартные дозы флуоксетина, флувоксамина и на уровне тенденций имипрамина [5]. Градуированность терапевтического действия позволяет гибко проводить наращивание дозы и использовать Велаксин® максимально эффективно и безопасно при спектре депрессивных расстройств различной степени выраженности.
- Инструкция по медицинскому применению препарата Велаксин® капсулы ЛСР 000030 от 24.05.2017.
- Аведисова А.С. Венлафаксин (велаксин): результаты международных исследований антидепрессанта III поколения. Психиатрия и психофармакотерапия. 2006. № 2. Том 8. С. 33-38.
- Иванец Н.Н., Кинкулькина М.А., Тихонова Ю.Г. и др. Венлафаксин при лечении умеренных и тяжелых депрессий: пути повышения эффективности терапии. 2015. №1. Т. 115. С. 30-34.
- Tylee A, Beumonl G, Bowden М, Reynolds A. A double blind, randomised, 12 week comparison study of the safety and efficacy ofvenlafaxine and fluoxetine in moderate to severe major depression in general practice. Primary Care Psychiat 1997; 3: 51-8.
- Lecrubier Y, Moon C, Shifano F et al. Double blind, randomised, placebo-controlled comparison of venlafaxine and imipramine in general practice patients with mild to moderate depression. Acta Psychiatrica Scandinavica (in press).